생약학

키나 (規那皮) cinchona bark Cinchonae Cortex KHP

한닥터 2016.03.25 조회 수 1 추천 수 0

기원:

키나나무 Cinchona succirubra Pav. ex Kloizsch, C. ledgeriana Moensh (꼭두서니과 Rubiaceae) 및 동속식물의 줄기껍질을 말린 것이다. C. succirubra는 적색키나라고 하며 alkaloid 함량이 6~7%인데, 함량이 비교적 일정하여 생약 전제 형태로 사용하고 C. ledgeriana는 황색키나라 하여 alkaloid 함량이 15%에 달하고, 그 중 10% 정도가 quinine이어서 quinine 제조용으로 사용한다.

말린 것은 total alkaloid (chinine, cinchonine)로 4%이상을 함유하여야 한다.


성분

Alkaloid 5~8% (최고 15%):quinine, quinidine, cinchonine, cinchonidine, quinamine 등 26종

기타:cinchona tannin(20~30%) 홍색소 cinchona red, quinic acid, quinovin, quinovic acid 등 quinovin을 glycosidase로 가수분해하면 quinovic acid와 D-quinovose로 된다.


약리

(1) 말라리아치료작용

• quinine은 말라리아의 원충의 무성생식체 (schizont)의 생육을 억제한다.

Plasmidium falciparum보다는 P. vivax에 더 유효하다.

• quinine과 quinidine은 적혈구의 세포탈수 과정에 중요한 역할을 하는 K+-Cl- cotransport를 억제한다 (in vitro, Low K (LK) sheep red blood cell).


(2) 기 타

• quinine은 원형질독으로 세균, 효모, 동물의 정자 등을 죽이는 작용이 강하다. 이 때문에 quinine이 주성분인 좌약이 피임약으로 사용된 적이 있다.

• quinine에는 고미건위작용 (식욕증진작용), 해열작용, 진통촉진작용이 있다.

• 부정맥치유작용: quinidine은 심근의 흥분성과 수축력을 억제하기 때문에 부정맥 치료제로 쓰인다.

• 혈소판응집억제작용:cinchonine은 혈소판 세포질로의 칼슘의 유입을 차단함으로써 사람의 혈소판응집을 억제한다(in vitro).


확인시험: 

(1) Grahe 반응:분말 0.5g을 시험관에 넣고 가열하면 자적색의 증기가 나오고, 시험

관의 상부에 부착하면 적색 tar가 된다. 이것은 alcohol에 녹는다 (cinchona tannin).

(2) Thalleioquin 반응:가루에 NaOH, CHCl3를 넣어 흔들어 섞은 다음, 여과하여 여액을 증발

시킨 다음 묽은 Br2수와 ammonia수를 넣어 주면 녹색을 나타낸다(quinine, quinidine).

(3) Alkaloid의 침전정색 반응

(4) Alcohol 추출액은 강한 청색 형광을 나타낸다 (quinine, quinidine).


응용: 고미건위약으로 산제, 전제, 엑스제(키나 유동엑스), 틴크제로 하여 이용한다. 주된 용도

는 염산키닌과 황산키닌의 제조원료로 말라리아 치료제로 사용된다. 해열제, 양모제, 진통촉

진제로도 쓰인다.


용량: 급성 말라리아의 치료에 10mg/kg을 8시간 동안 정맥주사한다. 내성을 지닌 말라리아나 비급성일 경우에는 경구로 25 mg/kg (1.5~2g/day)을 10~14일간 복용한다.


주의 및 부작용: quinine에 의한 피부알러지 반응이나 발열이 있을 수 있다. 드물게는 혈소판 감소로 인한 출혈현상이 있을 수 있다.


약전수재품목: 염산퀴닌, 황산퀴닌, 황산퀴니딘


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